Una síntesis enfocada a la diversidad de 10H-piridazino[6,1-b]quinazolin-10-onas y sus derivados de apertura anular

• Autores: Enrique L. Michelotti, Elisabeth Schuler, Jordi Teixidó i Closa, José Ignacio Borrell Bilbao
• Localización: Afinidad: Revista de química teórica y aplicada, ISSN 0001-9704, Vol. 62, Nº. 519, 2005, págs. 401-409
• Idioma: español
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• Resumen

  • Se describe un método de síntesis paralelo de 10H-piridazino[6,1-b]quinazolin-10-onas (1) por tratamiento de ácidos antranílicos (2) con 3-cloropiridazinas (3) en una mezcla 2:1 de propanol:agua usando HCl como catalizador. Los compuestos 1 presentan tres centros de diversidad (R1, R2 y R3). Se examina el tipo de sustituyentes químicamente aceptables. La apertura de uno de los anillos de los compuestos 1 rinde los ácidos benzoicos 5, los cuales se pueden volver a ciclar con TFA para rendir las 1H-piridazino[6,1-b]quinazolin-2,10-dionas (4). Se estudia la N- y O-alquilación de 4{1,1}.