Administración transbucal del sulfato de salbutamol: Determinación in vitro de las rutas de transporte bucal

• Autores: M.G. Sankalia, J.M. Sankalia, V.B. Sutariya, R.C. Mashru
• Localización: Ars pharmaceutica, ISSN 0004-2927, ISSN-e 2340-9894, Vol. 46, Nº. 4, 2005, págs. 337-352
• Idioma: español
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• Resumen

  • Se estudió la influencia de la concentración de fármaco, el pH del compartimento dador y el coeficiente de partición 1-octanol/tampón en la permeación transbucal del sulfato de salbutamol (pKa 1 = 9,3; pKa 2= 10,3) a través de mucosa bucal porcina utilizando una célula de difusión de Franz en línea a 37 ºC. El pH se ajustó a varios valores y la solubilidad del fármaco se midió en distintos pH. La solubilidad del sulfato de salbutamol descendió al aumentar el pH. Se evaluó la permeabilidad del fármaco a diferentes concentraciones de fármaco y pH dador. Se calculó la permeabilidad de especies ionizadas (Pi) y no ionizadas (Pu) del fármaco. El flujo de estado estable aumentó de forma lineal con la concentración dadora (r r2==0,9683) con pH 7,4. El coeficiente de partición y permeabilidad aumentaron al aumentar el pH. Los valores de Pu y Pi del sulfato de salbutamol fueron 8,89 · 10 10--6 cm·s s--1 y 2,49 · 10 10--6 cm·s s--1 1, respectivamente. El coeficiente de permeabilidad total aumentó al aumentar la fracción de la forma no ionizada del fármaco. El fármaco penetró a través de la mucosa bucal mediante un proceso de difusión pasivo. El coeficiente de partición y la dependencia del pH de la permeabilidad del fármaco indicaron que el sulfato de salbutamol se transportó principalmente a través de la ruta paracelular mediante un mecanismo de partición.