Se han llevado a cabo estudios para determinar la presencia y funcion de receptores P2Y en terminales sinapticas de cerebro medio. Ensayos imnunoquimicos han mostrado la expresion, en dichas terminales, de los receptores P2Y2 y P2Y4. La activacion de estos receptores por sus agonistas selectivos lleva a una reduccion en la entrada de calcio en las terminales, inducida por agentes despolarizantes. Este efecto es similar al que producen agonistas de otros receptores metabotropicos, como los A1 de adenosina o los GABAB, conocidos por su papel en el control presinaptico de la liberacion de neurotransmisores.
La activacion de los receptores P2Y conduce asimismo a una disminucion en los niveles intrasinaptosomales de AMPc, por lo que estos receptores parecen estar acoplados negativamente a la actividad de la adenilato ciclasa. Sin embargo, se plantea como hipotesis que los receptores P2Y pudiesen actuar reduciendo la entrada de calcio en las terminales a traves de la disociacion de la proteina G a la que estan acoplados, y la posterior accion del dimero ¿À¿Á sobre canales de calcio dependientes de voltaje.
Studies were carried out to determine the presence and function of P2Y receptors in synaptic terminals from rat midbrain. Immunochemical essays have shown the expression of the nucleotide P2Y2 and P2Y4 receptors. Activation of these receptors induces a reduction of the calcium entrance into the terminals, when stimulated with depolarising agents. A similar effect is produced by agonists of metabotropic receptors, such as the adenosine A1 or GABAB receptors, which are well known for its role in the presynaptic control or transmitter release. Activation of the P2Y receptors also triggers a reduction in the intrasynaptosomal cAMP concentration. Thus, these receptors seem to be negatively coupled to adenylate cyclase activity. However, we postulate that P2Y receptors are able to reduce calcium entrance into the terminals by the activation of the corresponding G protein, dissociation of the trimer and action of the âã subunits on voltage activated calcium channels.
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