Estudio galénico de formulaciones de medicamentos: comprimidos de melatonina
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[1] Universidad de Alcalá
Universidad de Alcalá
Alcalá de Henares, España
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- Localización: FarmaCiencia, ISSN-e 3101-4992, Nº. 1, 2026 (Ejemplar dedicado a: 50 Aniversario de la Facultad de Farmacia)
- Idioma: español
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Resumen
- español
El insomnio relacionado con la alteración del ritmo circadiano es un problema frecuente que afecta a la calidad de vida y al funcionamiento diario de las personas. La melatonina, hormona clave en la regulación del ciclo sueño-vigilia, se ha consolidado como una alternativa terapéutica útil, especialmente en formulaciones orales de liberación inmediata. El objetivo de este trabajo fue diseñar y desarrollar, a escala piloto, una formulación sencilla de minicomprimidos de melatonina obtenidos por compresión directa, utilizando el menor número posible de excipientes y garantizando la calidad del medicamento. Se propuso una fórmula cuali-cuantitativa de minicomprimidos de 1,95 mg de melatonina que incluye celulosa microcristalina PH101 como diluyente, carboximetilalmidón sódico tipo A como superdisgregante y estearato de magnesio como lubricante. La mezcla de compresión se caracterizó mediante la determinación de densidad aparente y compactada, índice de Carr, índice de Hausner, ángulo de reposo y tiempo de flujo. Posteriormente, se comprimió la mezcla por compresión directa con punzones de 6 mm y se evaluaron los comprimidos obtenidos mediante ensayos de uniformidad de masa, dureza, friabilidad, dimensiones y disgregación, de acuerdo con la Real Farmacopea Española. La mezcla presentó propiedades de flujo aceptables (índice de Carr 24,5 %, índice de Hausner 1,33, ángulo de reposo 35,40) que permitieron un proceso de compresión reproducible. Los comprimidos obtenidos cumplieron las especificaciones de farmacopea, con una dureza media elevada, baja friabilidad (0,2 %) y tiempos de disgregación inferiores a 1 minuto. En conjunto, los resultados demuestran que la formulación propuesta es adecuada para la elaboración de minicomprimidos de melatonina por compresión directa, utilizando una cantidad mínima de excipientes y un proceso tecnológico sencillo y fácilmente escalable.
- English
Circadian rhythm–related insomnia is a frequent condition that negatively affects quality of life and daily functioning. Melatonin, the main hormone involved in the regulation of the sleep–wake cycle, has become a useful therapeutic option, particularly in immediate-release oral formulations. The aim of this work was to design and develop, at pilot scale, a simple formulation of melatonin minitablets obtained by direct compression, using the lowest possible number of excipients while ensuring adequate product quality. A qualitative–quantitative formula for 1.95 mg melatonin minitablets was proposed, including microcrystalline cellulose PH101 as diluent, sodium starch glycolate (type A) as superdisintegrant and magnesium stearate as lubricant. The compression blend was characterized by determining bulk and tapped density, Carr index, Hausner ratio, angle of repose and flow time. The blend was then processed by direct compression with 6 mm punches, and the resulting tablets were evaluated by in-process and finished-product tests: uniformity of mass, hardness, friability, dimensions and disintegration, according to the requirements of the Spanish Pharmacopoeia. The powder blend showed acceptable flow properties (Carr index 24.5 %, Hausner ratio 1.33, angle of repose 35.40), which allowed a reproducible compression process. The minitablets obtained complied with pharmacopoeial specifications, with high mechanical strength, low friability (0.2 %) and disintegration times below 1 minute, consistent with an immediate-release profile. Overall, the results demonstrate that the proposed formulation is suitable for the manufacture of melatonin minitablets by direct compression, using a minimal amount of excipients and a simple technological process that could be readily implemented at industrial scale.
- español
