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Título
Inclusión de AINEs en distintas matrices inorgánicas. Estudios de solubilidad y liberación
Autor(es)
Director(es)
Materia
Antiinflamatorios no esteroideos
Solubilidad
Liberación
Nonsteroidal anti-inflammatory agents
Solubility
Drugs controlled release
Fecha de publicación
2008-06-18
Resumen
Se han incorporado diversos AINEs (acido mefenámico y meclofenámico, naproxeno y fenbufen) en distintas matrices inorgánicas: hidroxidos dobles laminares (LDHs de MgAl y de MgAlFe), sílice mesoporosa ordenada (MCM-41) y silicato cálcico para evaluar su posible aplicación como nuevas formulaciones farmacéuticas de liberación modificada. La síntesis de los distintos sistemas matriz-AINEs preparados se ha realizado utilizando distintas condiciones de temperatura, composición del medio de disolución y tiempo de contacto para establecer las mejores condiciones de síntesis. En algunos casos los sistemas matriz-AINEs han sido recubiertos con un polímero y estudiado su influencia en la liberación del fármaco.Todos los sólidos obtenidos han sido caracterizados mediante diferentes técnicas experimentales: espectroscopia FT-IR, análisis térmico diferencial y gravimétrico, difracción de rayos X, microscopia electrónica de barrido y de transmisión, adsorción de N2 a -196ºC, etc.; para conocer la cantidad de fármaco intercalada en cada caso y el tipo de interacción que se establece entre la matriz y el fármacoSe ha evaluado el perfil fármaco-cinético de los AINEs intercalados en las diferentes matrices: LDHs de MgAl y de MgAlFe, MCM-41 y silicato cálcico siguiendo las especificaciones descritas en la USP30-NF25 (United States Pharmacopeia) y en la BP (British Pharmacopeia) para cada uno de los fármacos. Se han llevado a cabo estudios de disolución de los fármacos para valorar la influencia que la intercalación en las distintas matrices ejerce en la velocidad de disolución in vitro de estos fármacos. There have been intercalated some NSAIDs (mefenamic and meclofenamic acids, naproxen and fenbufen) in different inorganic matrixes: double layered hidroxides (LDHs of MgAl and MgAlFe), ordered mesoporous silicas and calcium silicate in order to evaluate their possible applications as new modified drug release formulations.The samples have been prepared using different conditions of temperature, medium composition and contact time in order to choose the optimum experimental synthesis conditions. In some cases, NSAIDs-matrix systems have been coated with a polymer and its influence in drug release profile was evaluated.The solids have been characterized by different phisicochemical techniques: FTIR spectroscopy, differential thermal and thermogravimetric analyses, X-ray diffraction, Scanning electron microscopy, transmission electron microscopy, nitrogen adsorption-desorption at -196 ºC, in order to determine the drug content in each case and the interaction type between matrixes and drugs.The pharmacokinetic profiles of the NSAIDs that were intercalated in the different matrixes (MgAl and MgAlFe LDHs, MCM-41 and calcium silicate) have been evaluated following the specifiactions of each drug, included in the USP-NF25 (United States Pharmacopeia) and in the BP (British Pharmacopeia). Release studies have been carried out in order to evaluate the effect of the intercalation of the NSAIDs in different matrixes, over the in vitro drug release rate.
URI
DOI
10.14201/gredos.22605
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