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Síntesis y evaluación de inhibidores de la proteasa del VIH: análogos de A-76889 y A-78791

  • Autores: Juan Francisco Correa Chinea
  • Directores de la Tesis: Francisco Javier Sardina López (dir. tes.)
  • Lectura: En la Universidade de Santiago de Compostela ( España ) en 1998
  • Idioma: español
  • Tribunal Calificador de la Tesis: Ricardo Riguera Vega (presid.), Susana López Estévez (secret.), Francisca Bermejo González (voc.), Carlos Lamas Peteira (voc.), Luis Muñoz López (voc.)
  • Materias:
  • Texto completo no disponible (Saber más ...)
  • Resumen
    • Se han sintetizado los inhibidores 85, 86 y 88, en los que P1=P1'=ciclohexilo Y P2 y P2' son Val y/o Ile. El fragmento central de estos inhibidores se sintetizó a partir de D-manitol y los grupos, en P1 y P1', se introducen a partir del intermedio clave: el diepóxido 32.

      Los compuestos 85, 86 y 88 inhiben la actividad de la VIH-PR natural y la proteasa mutada V82A.

      Se ha desarrollado una síntesis de un precursor avanzado para la preparación de análogos de A-78791, en los que P1 distinto de P1'. Las etapas claves de la síntesis son la hidroxilación del carbono 2 del compuesto 53 y la apertura nucleofílica de la N-Boc lactama 100, la cual permite introducir grupos variables en P2 o P2'.

      Se ha desarrollado una síntesis de un precursor avanzado para la preparación de análogos de A-76889, en los que P1 distinto de P1'. Las etapas claves de la síntesis son la introducción de los grupos en P1 y P1' a partir de las iminas 59 y 116.


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