Solubilización de fármacos antiinflamatorios en aceite de silicona para su posible utilización en la profilaxis de la vitreorretinopatía proliferante

• Autores: Maria Esther Zamarron Fraile
• Directores de la Tesis: José Carlos Pastor Jimeno (dir. tes.)
• Lectura: En la Universidad de Valladolid ( España ) en 2002
• Idioma: español
• Tribunal Calificador de la Tesis: Alfonso Velasco Martín (presid.), María Jesús del Nozal Nalda (secret.), Maria del Carmen Capéans Tomé (voc.), Francisco Gómez Ulla (voc.), María del Rocío Herrero Vanrell (voc.)
• Materias:
  • Ciencias médicas
    • Ciencias clínicas
      • Oftalmología
    • Farmacología
      • Evaluación de medicamentos
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• Resumen

  • OBJETIVOS * Comprobar la solubilidad de dexametasona, acetónido de triamcinolona, fenilbutazona, nabumetona e indometacina en silicona, averiguar sus concentraciones de disolución óptima y estudiar su cinética de liberación "in vitro".

    * Estudiar el posible efecto de citoxicidad celular del aceite de silicona y de los fármacos.

    * Determinar los niveles de peróxidos lipídicos en muestras de retina y cristalino de ojos de conejos tratados con aceite de silicona sólo y con los fármacos antiinflamatorios disueltos.

    MÉTODOS * Solubilización de los fármacos en el aceite, y preparación de un sistema "in vitro" que consistía en poner en contacto agua con el aceite de silicona en el que se había disuelto el fármaco para estudiar la cinética de liberación.

    * Estudio de la citotoxicidad del aceite de silicona mediante la incubación de dicho aceite con o sin fármacos disueltos con los fibroblastos, midiendo el daño celular con el XTT.

    * Estudiar el efecto sobre la inflamación intraocular de la utilización de aceite de silicona sólo o con fármacos disueltos mediante el kit Calbiochem.

    RESULTADOS * De los fármacos ensayados sólo se logro disolver la fenilbutazona a una concentración óptima de 80 m/l y nabumetona a 2 mg/l. Su cinética de liberación es de orden 0, independiente de la concentración y liberándose a los 15 días la mitad de la dosis inicial.

    * La citotoxicidad de la silicona es muy alta y no se modifica al adicionar fenilbutazona.

    * La concentración de peróxidos lipídicos en retina y cristalino es mucho menor en los ojos tratados con silicona en la que se había disuelto la fenilbutazona, con diferencias estadísticamente significativas entre los grupos de estudio (con fenilbutazona) y los grupos control (sin fenilbutazona).

    CONCLUSIONES * De todos los fármacos ensayados sólo se lograron disolver la fenilbutazona y la nabumetona. Su cinética de liberación es de orden 0 y