Contribución al estudio de bases snedds (self-nanoemulsified drug delivery systems) para vehicular un principio activo liposoluble

• Autores: Ana María Sierra Villar
• Directores de la Tesis: Lyda Halbaut Bellowa (dir. tes.), Montserrat Aróztegui Trenchs (codir. tes.), Coloma Barbe Rocabert (codir. tes.)
• Lectura: En la Universitat de Barcelona ( España ) en 2011
• Idioma: español
• Tribunal Calificador de la Tesis: Ana C. Calpena Campmany (presid.), Isidre Casals Ribes (secret.), Beatriz Clares Naveros (voc.)
• Materias:
  • Ciencias médicas
    • Farmacología
      • Análisis de medicamentos
      • Composición de medicamentos
      • Farmacopeas
      • Preparación de medicamentos
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• Resumen

  • En el presente trabajo se han desarrollado diferentes bases autoemulgentes para vehicular el gemfibrozilo, capaces de originar nanoemulsiones en medio acuoso. Estos sistemas denominados SNEDDS (Self-Nanoemulsified Drug Delivery Systems) constituirían una eventual alternativa a las formas de gemfibrozilo actualmente comercializadas (comprimidos y cápsulas de gelatina dura). Las bases autoemulgentes se han preparado a partir de los siguientes excipientes: Aceite esencial de limón, Polyoxyl 35 castor oil que es un tensioactivo no iónico (Cremophor EL®) y un cotensioactivo (Capmul® MCM C8). Para establecer las posibles combinaciones de factores (componentes de la fórmula) y sus niveles (cantidad) se ha utilizado diseños Box-Behnken de 3 factores y 3 niveles con tres repeticiones en el punto central. Se han caracterizado desde el punto de vista fisicoquímico tanto las mezclas con y sin principio activos como las dispersiones acuosas resultantes. La optimización de las formulaciones se ha realizado mediante el Método de Superficie de Respuesta a través de los siguientes parámetros analíticos: Características organolépticas de los SNEDDS, aspecto, turbidez, tamaño de partícula e índice de polidispersión de las emulsiones resultantes así como porcentaje de gemfibrozilo disuelto. La fórmula optimizada se ha dosificado en cápsulas de gelatina dura de tamaño 00, con recubrimiento entérico. Los ensayos de disolución de dichas cápsulas gastrorresistentes de SNEDDS de gemfibrozilo así como de los comprimidos genéricos de referencia se han realizado a pH 7.5. Se han comparado los parámetros cinéticos de liberación del fármaco a partir de estas dos formas de dosificación del gemfibrozilo. En el caso de las cápsulas experimentales se ha valorado el gemfibrozilo liberado mediante un método espectrofluorimétrico desarrollado para este propósito que demostró ser exacto y preciso. En el caso de los comprimidos de referencia se ha utilizado el método espectrofotométrico recomendado por la USP 29. Se han encontrado diferencias significativas en cuanto al perfil de liberación del principio activo a partir de ambas formulaciones, en particular en la eficiencia de disolución a favor de la nueva forma de dosificación, lo que podría constituir una mejora respecto a la forma de referencia (comprimidos).