Resumen de Influencia de la modificacion quimica de grupos sh e histidinas, del ph y de la temperatura sobre la union de agonista y antagonista al receptor a1 de adenosina
LOS OBJETIVOS DE ESTE TRABAJO FUERON: VALORAR LOS EFECTOS DE LAS MODIFICACIONES QUIMICAS DE AMINOACIDOS ESENCIALES PARA LA INTERACCION LIGANDO-RECEPTOR DE MEMBRANA; ESTUDIAR LA INFLUENCIA DEL PH SOBRE LA UNION DEL AGONISTA (3H)R-PIA Y DEL ANTAGONISTA (3H)DPCPX AL RECEPTOR DE MEMBRANA; Y HACER EL ANALISIS TERMODINAMICO DE LA UNION DE (3H)R-PIA Y (3H)DPCPX AL RECEPTOR A1 DE MEMBRANA Y SOLUBILIZADO. LOS RESULTADOS OBTENIDOS INDICARON QUE EL AGENTE MODIFICANTE DE GRUPOS SH: N-ETILMALEIMIDA AFECTA DE FORMA DISTINTA LA UNION DEL AGONISTA EN PRESENCIA O AUSENCIA DEL LIGANDO; LOS RESULTADOS DE LA MODIFICACION DE RESIDUOS DE HISTIDINA CON DIETILPIROCARBONATO INDICAN QUE ESTE REACTIVO INHIBE LA UNION DE AGONISTA Y ANTAGONISTA AL MODIFICAR, POR LO MENOS, 2 RESIDUOS DE HISTIDINA DISTINTOS, CADA UNO RELACIONADO CON UN LIGANDO.
EL EFECTO DEL PH SOBRE LA UNION DE LIGANDOS SUGIERE QUE HAY 3 HISTIDINAS INVOLUCRADAS EN LA UNION DEL AGONISTA Y 3 TAMBIEN EN LA DEL ANTAGONISTA. EL ANALISIS TERMODINAMICO DE LA UNION DE LIGANDOS MOSTRO QUE EL TIPO DE INTERACCIONES QUE ESTABILIZAN LA UNION DEL AGONISTA A LOS ESTADOS DE ALTA Y BAJA AFINIDAD DEL RECEPTOR DE MEMBRANA Y DISTINTO A SU VEZ DEL TIPO DE INTERACCIONES QUE ESTABILIZAN LA UNION DEL ANTAGONISTA AL RECEPTOR A1 DE MEMBRANA Y SOLUBILIZADO.
