Ibuprofeno arginato: una estrategia farmacocinética para mejorar el tratamiento del dolor inflamatorio

• Miguel A. Martínez García ^[1] ; Carlos Goicoechea García ^[1]
  1. [1] Universidad Rey Juan Carlos

     Universidad Rey Juan Carlos

     Madrid, España

     
• Localización: Dolor: Investigación, clínica & terapéutica, ISSN 0214-0659, Vol. 34, Nº. 4, 2019, págs. 159-165
• Idioma: español
• Títulos paralelos:
  • Ibuprofen arginate: a pharmacokinetic strategy for improving the treatment of inflammatory pain
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• Resumen
  • español

    El ibuprofeno, ácido (±)-(R,S)-2-(4-isobutilfenil)-propiónico, es una mezcla racémica de un compuesto ácido débil, ampliamente usado desde la década de 1970 como antiinflamatorio no esteroideo para el tratamiento del dolor leve a moderado, de la fiebre y de la inflamación. Presenta un bajo índice de complicaciones gastrointestinales severas en pacientes que no muestren riesgo. La vía más usada es la oral y a este respecto existen distintas formulaciones para ella. Por ejemplo, la formación de sales es una técnica común para incrementar la solubilidad y disolución de un fármaco a lo largo del tracto digestivo, asociándose generalmente a iones o a aminoácidos. El ibuprofeno-arginina agiliza la absorción, acorta el tiempo de latencia y el tiempo que tarda en alcanzar su concentración máxima en plasma, e incrementa la potencia analgésica y su concentración máxima en plasma, mejorando además el perfil toxicológico del fármaco, sin afectar significativamente a su biodisponibilidad, distribución o eliminación.

  • English

    Ibuprofen, 2-(3-isobutylphenyl) propanoic acid, is a racemic mixture of a weak acid compound, broadly used since the seventies of the last century as a non-steroid anti-inflammatory drug to treat mild to moderate pain, fever and inflammation. It presents a low incidence of severe gastrointestinal side effects, which imply no risk for the patient. Oral administration is the most frequently used route of administration and in this regard, there exist many different formulations. For instance, salt formation is a common technique to optimize drugs solubility and dilution along the gastrointestinal tract, which is achieved by association with ions or amino acids. Ibuprofen arginine salts accelerate absorption, decrease the latent period and the time taken to reach the maximum concentration, and increase the analgesic potency and the maximum serum concentration of the drug, while improving its toxicological profile, without significantly affecting its bioavailability, distribution or elimination rate.