Determination of hypericin and hyperforin content in different phytopharmaceuticals and dietary supplements containing Hypericum perforatum extract

• Autores: Jaime Tortoriello, Alejandro Zamilpa, A. Herrera
• Localización: Salud mental, ISSN 0185-3325, Vol. 26, Nº. 4, 2003, págs. 59-63
• Idioma: inglés
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    Antecedentes: Durante muchos años, los fitofármacos han formado parte de la medicina oficial en diferentes países alrededor del mundo, mientras que en México estos productos obtuvieron reconocimiento oficial hasta hace poco. Uno de los fitofármacos mas prescritos en el mundo se prepara a partir de la especie vegetal Hypericum perforatum. Esta planta, conocida popularmente como ¿hierba de San Juan¿, se ha utilizado ampliamente en las medicinas tradicionales de diferentes países para curar heridas y como antidepresivo. Numerosos trabajos clínicos y farmacológicos han demostrado la eficacia y la seguridad de los extractos preparados a partir de las partes aéreas de esta planta en el tratamiento de la depresión leve a moderada. Esta actividad ha sido atribuida a diferentes constituyentes como son la hiperforina, la hipericina y los compuestos flavonoides. Por muchos años, se consideró que la naftodiantrona, hipericina, era el principal constituyente activo.

    Sin embargo, se ha demostrado que el floroglucinol denominado hiperforina, junto con la hipericina y algunos compuestos flavonoides, son en realidad el conjunto de compuestos con actividad antidepresiva. En apoyo a lo anterior, se demostró que la hiperforina es capaz de antagonizar las contracciones inducidas con serotonina en el íleon aislado del cobayo, además de inhibir la recaptura de este neurotransmisor en las terminales nerviosas. Este compuesto ha demostrado efectos antidepresivos en el modelo in vivo de desesperanza aprendida en ratas, mientras que en un estudio clínico doble ciego se comparó el efecto producido por un extracto de Hypericum perforatum que contenía hiperforina contra otro extracto similar que carecía de ella. Con lo anterior se demostró que el efecto terapéutico de este extracto sobre la depresión depende de su contenido de hiperforina. Los trastornos depresivos son muy comunes en la práctica clínica y afectan a cerca de 11.3% de los adultos durante un año. En el mercado existen ahora diferentes preparaciones de Hypericum perforatum que se pueden usar para tratarlos. Estas se encuentran registradas como suplementos alimenticios o como fitofármacos en diferentes países, incluido ahora también, México.

    Método: Con el fin de comparar diferentes fitofármacos y suplementos alimenticios preparados con el extracto de H. perforatum disponibles en el mercado en México, se determinó, por procedimientos analíticos basados en la cromatografía de líquidos de alta resolución, el contenido de hipericina e hiperforina. Tres productos fueron adquiridos en farmacias como fitofármacos (S1, S2, S3), mientras que otros cuatro fueron hallados como suplementos alimenticios (S4, S5, S6, S7).

    Resultados: Los fitofármacos fueron encontrados como tabletas laqueadas o cápsulas de gelatina, empacadas en forma individual en blister de celopolial, mientras que los suplementos alimenticios fueron hallados como tabletas no cubiertas, introducidas en frascos o botes de plástico. Con excepción de uno de los productos (S4), en todas las muestras estudiadas se encontraron cantidades detectables de hipericina. Los productos S2, S3 y S7 tuvieron el mayor contenido de hipericina (entre 0.2 y 0.26%). La mayoría de las muestras analizadas no presentó cantidades detectables de hiperforina. Los productos S1 y S7 presentaron sólo trazas de este compuesto, mientras que los productos S2 y S3 tuvieron la cantidad más alta, con más de 4.0% y 2.5% respectivamente.

    Conclusiones: A pesar de que todos los productos incluidos en este estudio contenían como principal constituyente el extracto de H. perforatum, se encontraron marcadas diferencias entre ellos. Se observó que la formulación (tabletas laqueadas), el empaque (individual en blister de celopolial) y el contenido de compuestos activos (hipericina e hiperforina) de los fitofármacos difiere ostensiblemente de los suplementos alimenticios

  • English

    Background: Phytopharmaceuticals have long been used as official medicine in different countries around the world. In Mexico, they were recently introduced. One of the most prescribed phytopharmaceuticals is derived from the Hypericum perforatum species. This plant, commonly known as St. John´s Wort, is widely used in traditional herbal medicine for wound healing and as an antidepressant. Several clinical and pharmacological works have demonstrated the efficacy and safety of extracts prepared from the aerial parts of this plant in the treatment of mild to moderate depression. This activity has been attributed to hyperforin, hypericin and flavonic compounds. For many years, the naphtodianthrone, hypericin, was considered as the main active constituent. Nevertheless, it has been demonstrated that the acylphloroglucinol, hyperforin together with hypericin and some flavonic compounds are the active antidepressant compounds. Since depressive disorders are very common in clinical practice, with approximately 11.3% of all adults being afflicted by these disorders during any one year, different preparations of St. John´s Wort are available as phytopharmaceuticals and dietary supplements in different countries, including Mexico. Methods: In order to compare different phytopharmaceuticals and dietary supplements containing H. perforatum extract available in Mexico, the total content of hypericin and hyperforin was determined. Three products were purchased in pharmacies as phytopharmaceuticals (S1, S2, S3), while four products were available as dietary supplements (S4, S5, S6, S7). Results: Phytopharmaceuticals were found as coated tablets or gelatin capsules with individual packing in aluminum blisters, while dietary supplements were all found as uncoated tablets in glass or plastic bottles. With the exception of one product (S4), in all samples detectable amounts of hypericin were found. Products S2, S3, and S7 had a higher hypericin content (between 0.2% and 0.26%). Most of the samples analyzed had no detectable amounts of hyperforin. The products S1 and S7 contained only trace quantities of hyperforin, while products S2 and S3 had the highest amount with more than 4.0% and 2.5%, respectively. Conclusions: Although all of the products studied contained the extract of H. perforatum as a main constituent, there were marked differences between them. It was observed that the formulation (coated tablets) packing (individual packing in aluminum blisters) and active constituents content (hypericin and hyperforin) of the phytopharmaceuticals differ significantly from that of the dietary supplements.