Resumen de Selexipag (▼ Uptravi®) en hipertensión pulmonar
Selexipag es un agonista selectivo del receptor IP de la prostaciclina, de larga duración. Es rápidamente metabolizado, dando lugar a su principal a un metabolito que mucho más potente que el propio selexipag y alcanza concentraciones plasmáticas entre tres y cuatro veces mayores que las de éste, motivo por el cual se considera al metabolito activo como principal responsable de la actividad biológica del selexipag. El medicamento ha sido autorizado para el tratamiento a largo plazo de la hipertensión arterial pulmonar (HAP) en pacientes adultos en clase funcional (CF) II-III de la OMS, en terapia de combinación en pacientes controlados, de forma insuficiente, con un antagonista del receptor de la endotelina (ARE) y/o un inhibidor de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE-5), o en monoterapia en pacientes que no son candidatos a estas terapias. El selexipag redujo significativamente en un 40% el riesgo de muerte primaria o de complicación relacionada con la hipertensión arterial pulmonar en relación al placebo, aunque el tratamiento se debió en gran medida a reducciones en la progresión de la enfermedad y en la necesidad de hospitalización por este motivo; sin embargo, el selexipag no redujo significativamente la mortalidad por todas las causas. Selexipag fue generalmente bien tolerado, con un perfil de eventos adversos consistente con otras terapias relacionadas con la vía de prostaciclina. Puede considerarse que el selexipag permite ampliar las opciones de tratamiento disponibles en pacientes con HAP en la vía de los agentes activos sobre receptores prostanoides, aunque con una mayor selectividad hacia los receptores IP de la prostaciclina y una mayor facilidad de administración.
