Sacubitrilo/Valsartán (▼Entresto®, Novartis) en insuficiencia cardiaca

• Localización: Panorama actual del medicamento, ISSN 0210-1394, Vol. 40, Nº. 397, 2016, págs. 908-915
• Idioma: español
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• Resumen

  • El medicamento está formado por un complejo equimolecular de sacubitrilo y valsartán. El sacubitrilo es un profármaco, cuya forma activa (el metabolito LBQ657) inhibe la neprilisina, una endopeptidasa neutra (NEP) que participa en la degradación proteolítica de diversos péptidos natriuréticos, potenciando así los efectos de estos últimos. Por su parte, el valsartán es inhibidor del receptor de tipo 1 de la angiotensina II, por lo que previene los efectos de ésta a nivel cardiovascular y renal e inhibe la liberación de aldosterona dependiente de angiotensina II. El medicamento ha sido autorizado para el tratamiento de la insuficiencia cardiaca crónica sintomática con fracción de eyección reducida, en adultos. Un amplio estudio clínico realizado con este nuevo fármaco, ha demostrado que es capaz de reducir la mortalidad y la necesidad de hospitalización derivadas de la insuficiencia cardíaca en torno a un 20% a lo largo de un periodo de dos años. Por otro lado, la tasa de mortalidad por cualquier causa experimenta una reducción relativa del 16%. Desde el punto de vista de la seguridad, el complejo sacubitrilo/valsartán presenta un perfil toxicológico relativamente benigno, equiparable al del enalaprilo, siendo los eventos adversos más comunes hipotensión, insuficiencia renal e hiperpotasemia. Todo lo anterior sugiere que la introducción de sacubitril/valsartán en clínica supone una mejora sustancial dentro de un campo donde hay muy pocas novedades de interés farmacológico o terapéutico en las últimas décadas. La consistencia de los datos clínicos y la mejora de la supervivencia, aunque modesta, van acompañadas por un mecanismo farmacológico innovador, la inhibición de la neprilisina, capaz de impedir la degradación de los péptidos natriuréticos, potenciando así los efectos de estos últimos.