Edoxabán. Propiedades farmacocinéticas y farmacodinámicas

• Juan Tamargo ^[1]
  1. [1] Universidad Complutense de Madrid

     Universidad Complutense de Madrid

     Madrid, España

     
• Localización: Revista española de cardiología, ISSN 0300-8932, Vol. 16, Nº. Extra 1, 2016 (Ejemplar dedicado a: Fibrilación auricular), págs. 60-66
• Idioma: español
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• Resumen

  • El edoxabán es un inhibidor potente, directo, selectivo y reversible del factor Xa de la coagulación. Por su mecanismo de acción, prolonga los tiempos de protrombina y de tromboplastina parcial activada e inhibe la actividad anti-factor Xa. En modelos in vitro e in vivo, el edoxabán es más efectivo como antitrombótico que el fondaparinux. Por vía oral, alcanza rápidamente (1-2 h) concentraciones plasmáticas máximas y su efecto máximo en diversos biomarcadores antitrombóticos (tiempos de protrombina y de tromboplastina parcial activada, actividad anti-factor Xa). El edoxabán (15-150 mg una vez al día) presenta un perfil farmacocinético lineal. Se absorbe bien por vía oral (biodisponibilidad del 62%) pero, a diferencia de otros inhibidores del factor Xa, se une poco a proteínas plasmáticas y no se biotransforma a través del citocromo P3A4, se elimina por vía biliar y renal y tiene una semivida de 10-14 h, lo que permite su administración una vez al día. La exposición al edoxabán es independiente de la edad, el sexo o la raza, pero aumenta al disminuir el peso y la función renal del paciente.