Farmacología clínica de la ranolazina, un nuevo fármaco en el tratamiento de la angina crónica estable

• Autores: Juan Tamargo Menéndez, Irene Amorós, Adriana Barana, Marta González, Pablo Dolz, Ricardo Gómez González, Ricardo Caballero Collado, Eva Delpón Mosquera
• Localización: Revista española de cardiología, ISSN 0300-8932, Vol. 10, Nº. Extra 2, 2010 (Ejemplar dedicado a: Angina estable: Ranolazina, una nueva opción de tratamiento), págs. 41-54
• Idioma: español
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  • La ranolazina es un derivado piperazínico con un nuevo mecanismo de acción que ha sido aprobado para su uso en combinación en pacientes con angina crónica estable. La isquemia miocárdica aumenta la corriente tardía de entrada de Na+ en las células cardiacas (INaL) e incrementa la concentración de sodio intracelular ([Na+]i), lo que, a su vez, activa el modo inverso del intercambiador Na+-Ca2+ y aumenta la concentración de calcio intracelular ([Ca2+]i). Este aumento en Na+i y Ca2+i conduce a una disfunción mecánica (aumenta la presión diastólica y reduce la contractilidad y el aporte coronario de O2), eléctrica (produce arritmias) y mitocondrial (aumenta las demandas miocárdicas de O2 y reducción de la formación de adenosintrifosfato). La ranolazina inhibe selectivamente la INaL, reduce la acumulación intracelular de Na+ y la posterior de Ca2+ inducido por el Na+, así como las anomalías mecánicas, eléctricas y metabólicas en el miocardio isquémico o insuficiente. En ensayos clínicos controlados realizados en pacientes con angina crónica estable, la ranolazina ejerce acciones antianginosas y antiisquémicas y, en pacientes con síndrome coronario agudo, ejerce acciones antiarrítmicas. Además, reduce la glucohemoglobina en pacientes coronarios diabéticos y mejora la función ventricular en pacientes con cardiopatía isquémica o insuficiencia cardiaca crónica. La ranolazina es un fármaco bien tolerado cuyos efectos adversos más comunes son náuseas, mareos, astenia y estreñimiento. Por todo lo anterior, la ranolazina representa una alternativa segura y eficaz en pacientes con angina crónica estable con síntomas no controlados o que no toleran los fármacos antianginosos convencionales