Síntesis de nuevos antagonistas 5-HT3 y derivados mixtos 5-HT1A/5-HT3
- Autores: Ignacio David Tejada Cazorla
- Directores de la Tesis: María Luz López Rodríguez (dir. tes.), María José Morcillo Ortega (dir. tes.)
- Lectura: En la UNED. Universidad Nacional de Educación a Distancia ( España ) en 2000
- Idioma: español
- Número de páginas: 177
- Tribunal Calificador de la Tesis: Paloma Ballesteros García (presid.), Enrique Teso Vilar (secret.), Mª Josefa Ortiz García (voc.), José Antonio Ramos Atance (voc.), M.isabel Martin Fontelles (voc.)
- Materias:
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- Resumen
En el presente trabajo se ha llevado a cabo la sintesis de una serie de nuevas amidas derivadas del acido 4-bencimidazolcarboxílico. Mediante experimentos de desplazamiento de radioligandos in vitro, se ha determinado su afinidad y selectividad por el receptor serotoninérgico 5-HT3. Estudios de relación estructura-actividad han puesto de manifiesto los rasgos estructurales óptimos que modulan la afinidad y selectividad 5-HT3. Tres compuestos han sido seleccionados resultando ser potentes antagonistas selectivos de este receptor. Por otro lado, con objeto de obtener nuevas generaciones de ansiolíticos y en base a la optimización previa de los rasgos estructurales óptimos para la afinidad y selectividad 5-HT3, en este trabajo se han diseñado y sintetizado unos nuevos derivados mixtos de bencimidazol-arilpiperazina, que incorporan en una misma molécula los elementos estructurales de los farmacóforos 5-HT3 y 5-HT1A. Se ha destacado un compuesto por su elevada afinidad por los receptores 5-HT3 y 5-HT1A. Se ha destacado un compuesto por su elevada afinidad por los receptores 5-HT3 y 5-HT1A y su excelente selectividad frente a los receptores a1 y D2. Debido a su interesante perfil bioquímico, este derivado ha sido seleccionado para su caracterización neurofarmacológica.
