Estudio de fenómenos de complejación de gliclazida con diferentes ciclodextrinas. Evaluación biofarmacéutica

• Autores: José Ramón Moyano Méndez
• Directores de la Tesis: Antonio María Rabasco Álvarez (dir. tes.), Juan Manuel Ginés Dorado (dir. tes.), María José Arias Blanco (dir. tes.)
• Lectura: En la Universidad de Sevilla ( España ) en 1996
• Idioma: español
• Número de páginas: 186
• Tribunal Calificador de la Tesis: Inés Carmen Rodríguez Galán (presid.), Manuel Guzmán Navarro (secret.), Miguel Angel Sánchez González (voc.), Carmen Ortiz Mellet (voc.), Ferdinando Giordano (voc.)
• Materias:
  • Ciencias médicas
    • Farmacología
      • Preparación de medicamentos
• Enlaces
  • Tesis en acceso abierto en: Idus
• Resumen

  • La gliclazida (gl), una sulfonilurea de segunda generacion empleada en el tratamiento de la diabetes mellitus tipo ii o no insulinodependiente, se caracteriza por una baja solubilidad y velocidad de solucion en los fluidos acuosos gastrointestinales, hecho que provoca variaciones interindividuales en la absorcion, asi como una biodisponibilidad oral relativamente baja. Estas caracteristicas se mejoraron mediante complejacion con diferentes ciclodextrinas (cds) (x,b-, hidroxipropil-b- y pmcds). Las cds son oligosacaridos ciclicos caracterizados por su capacidad complejante frente a multiples sustancias, hecho que modifica, en muchos casos, las propiedades fisico-quimicas de las mismas. Tras estudio de complejacion en medio liquido mediante solubilidad, rmn y modelizacion molecular, se puso de manifiesto principalmente la complejacion en medio liquido de la gl con las b- y pmcds, dando lugar a un complejo de estequiometria 1; 2 gl, cd. Asimismo, la b-cd da origen a un complejo que se puede aislar por coprecipitacion. Los sistemas se elaboraron con diferentes cds mediante diferentes procesos: amasado, molienda, atomizacion, coprecipitacion y neutralizacion. Estos productos se caracterizaron por diferentes tecnicas (dsc, drx, ftir y cp/mas 13 c rmn), las cuales demostraron la existencia de complejos para la mayoria de los sistemas elaborados con b- y pmcds, excepto los amasados y las mezclas fisicas. Por ultimo, los estudios de disolucion mostraron importantes mejoras en la velocidad de disolucion de los complejos elaborados con dichas cds frente a la gl.