Comparação da qualidade de comprimidos de nimesulida ao longo do seu prazo de validade utilizando ensaios físico-químicos

• Feliciano de Souza, Mariana Alves ^[1] ; Miranda, Diego Ferrari ^[1] ; Oliveira, Marcelo Antônio ^[1]
  1. [1] Universidade Federal do Espírito Santo

     Universidade Federal do Espírito Santo

     Brasil

     
• Localización: Health and Biosciences, ISSN-e 2675-276X, Vol. 2, Nº. 1, 2021 (Ejemplar dedicado a: Health and Biosciences), págs. 109-130
• Idioma: portugués
• Títulos paralelos:
  • Comparison of the quality of nimesulide tablets over their shelf life using physical-chemical tests
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• Resumen
  • English

    Nimesulide belongs to the class of non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs). Due to its therapeutic potential, this medication has been used on a large scale in Brazil. Its mechanism of action is associated with the inhibition of cyclooxygenase enzymes, preferably COX-2. The lower affinity for COX-1 reduces the adverse effects that NSAIDs can cause. The use of this medication started in Italy in 1985, but years after its launch, there were cases of hepatotoxicities and liver failure, which in some cases were fatal. To minimize risks and standardize the manufacture of medicines, ANVISA, through the Brazilian Pharmacopoeia, establishes the minimum quality requirements to be followed in order to have quality medicines. To assess the quality of nimesulide tablets, the reference drug, a similar drug and two generic drugs with a recent manufacturing date and close to the expiration date were chosen to monitor possible quality changes. From the results obtained, it was possible to observe that the drug proved to be stable, throughout its validity period in all analyzed samples, with the absence of identification of degradation products by HPLC, or significant change in the quality parameters of the drugs. HPLC was also shown to be adequate in view of the chromatographic performance parameters obtained. However, the dissolved percentage of the drug is changed over time, as evidenced by the dissolution tests and dissolution profile, with a small loss in the dissolution of the drug, which does not compromise the quality of the drugs over the expiration date.

  • português

    A nimesulida pertence à classe dos anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs). Em virtude de seu potencial terapêutico, este medicamento acaba sendo usado em larga escala no Brasil. Seu mecanismo de ação está associado à inibição das enzimas ciclo-oxigenases, preferencialmente da COX-2. A menor afinidade pela COX-1 reduz os efeitos adversos que os AINEs podem causar. O uso desse medicamento teve início na Itália a partir de 1985, porém anos após seu lançamento surgiram casos de hepatotoxicidades e insuficiência hepática, alguns deles fatais. Para minimizar os riscos e padronizar a fabricação dos medicamentos, a ANVISA, por meio da Farmacopeia Brasileira, estabelece requisitos mínimos de qualidade a serem seguidos. Na avaliação da qualidade da nimesulida comprimidos, foram escolhidos o medicamento de referência, um medicamento similar e dois medicamentos genéricos com data de fabricação recente e próxima ao vencimento, para acompanhar possíveis alterações de qualidade. A partir dos resultados obtidos foi possível observar que o fármaco se demonstrou estável ao longo do seu prazo de validade em todas as amostras analisadas, com ausência de identificação de produtos de degradação por Cromatografia Líquida de Alta Eficiência (CLAE), ou alteração significativa nos parâmetros de qualidade dos medicamentos. A CLAE também se mostrou adequada diante dos parâmetros de performance cromatográficos obtidos. No entanto, a cedência do fármaco foi alterada ao longo do tempo, comprovado pelos ensaios de dissolução e perfil de dissolução, com uma pequena perda de cedência, o que não compromete a qualidade do medicamento ao longo do prazo de validade.