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Farmacocinética y farmacodinamia de los nuevos anticoagulantes orales

  • Autores: Juan Pablo Ordovás Baines, Eduardo Climent Grana, Alejandro Jover Botella, Isabel Valero García
  • Localización: Farmacia hospitalaria: órgano oficial de expresión científica de la Sociedad Española de Farmacia Hospitalaria, ISSN 1130-6343, Vol. 33, Nº. 3, 2009 , págs. 125-133
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  • Resumen
    • Dabigatran es el primer anticoagulante inhibidor directo de la trombina disponible por vía oral.

      La absorción del profármaco dabigatran etexilato y su conversión a dabigatran es rápida (concentraciones máximas de 4-6 h tras cirugía y 2 h posteriormente) y, pese a la baja biodisponibilidad oral, presenta escasa variabilidad entre individuos. Inhibe específi ca y reversiblemente la trombina, la enzima llave de la cascada de la coagulación. Los estudios tanto en voluntarios sanos como en pacientes sometidos a cirugía ortopédica mayor muestran un perfi l pk/pd predecible, lo que permite regímenes fi jos de dosifi cación. El efecto anticoagulante se correlaciona bien con las concentraciones plasmáticas del fármaco, lo que aúna una efectiva anticoagulación con un bajo riesgo de hemorragia. La excreción es mayoritariamente renal (lo que condiciona su dosifi cación en pacientes ancianos y con insufi ciencia renal), y no sufre metabolismo hepático por el sistema del citocromo P450, por lo que presenta un perfi l de fármaco sin grandes problemas de interacción con otros medicamentos.

      Rivaroxaban será probablemente el primer fármaco anticoagulante oral inhibidor directo del factor Xa (FXa) disponible. Produce una inhibición reversible y predecible de la actividad del FXa con capacidad de inhibir el FXa ligado al coágulo. Sus características farmacocinéticas incluyen rápida absorción, con elevadas biodisponibilidad y unión a proteínas plasmáticas y semivida de eliminación de, aproximadamente, 8 h. La eliminación es de tipo dual, renal (mayoritaria) y biliar. Aunque ha demostrado tener un potencial moderado de interacción con inhibidores fuertes del citocromo P450-A4, no parece inhibir ni inducir ninguna enzima P450.


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