Farmacocinética. La absorción oral es escasa y se administran por vía intravenosa o intramuscular. Alcanzan una concentración máxima que depende del volumen de distribución (Vd) del fármaco y se eliminan por filtrado glomerular sin metabolización hepática. Existen condiciones que alteran el Vd y el filtrado glomerular que pueden modificar su eficacia clínica o incrementar la toxicidad.
Efectos secundarios. Los principales efectos secundarios de los aminoglucósidos son nefrotoxicidad, ototoxicidad y con menos frecuencia el bloqueo neuromuscular. Se deben valorar las situaciones de mayor riesgo de toxicidad para prevenirlas mediante monitorización de función renal y determinación de niveles plasmáticos del fármaco.
Posología. Existe una forma clásica de administración 2 ó 3 veces al día y en los últimos años se ha establecido la administración una vez al día. Los aminoglucósidos presentan unas propiedades farmacodinámicas como el efecto bactericida dependiente de dosis y el efecto postantibiótico que favorecen la administración en dosis altas y en períodos más prolongados. Se ha comprobado en ensayos clínicos una eficacia similar y menos nefrotoxicidad cuando son administrados en monodosis. Se debe individualizar la posología con niveles plasmáticos en situaciones de mayor riesgo de toxicidad, duración de tratamiento mayor de 5 días o en infecciones graves en que se desea asegurar su eficacia.
Indicaciones. Los aminoglucósidos presentan actividad frente a una gran variedad de bacterias aerobias, tanto gramnegativas como grampositivas, aunque en este último caso su actividad es dependiente del sinergismo que presentan, en asociación con antimicrobianos que actúan frente a la pared bacteriana.
Se utilizan, asociados a otros antibióticos, en el tratamiento de infecciones graves por gérmenes gramnegativos y en endocarditis bacteriana por grampositivos. Ocupan un papel importante en el tratamiento de infecciones por bacterias multirresistentes.
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